可待因口服易吸收,生物利用度为40%~70%,血浆蛋白结合率25%左右。可透过血-脑脊液屏障,但脑组织内的浓度相对较低,可能透过胎盘屏障,少量由乳汁分泌。口服后30~45min起效,1h左右血药浓度达峰值,作用维持约4h,血浆t
1/2为2.5~4h。主要在肝脏代谢后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式由尿液中排出,5%~15%以原形药物形式排出。本品吸收迅速而完全,在体液中分布均匀,0.5~2h在血浆药物浓度达峰值,作用维持3~4h。血浆蛋白结合率为25%。绝大部分在肝脏代谢,中间代谢物对肝脏有毒性,可与葡萄糖醛酸、硫酸或半胱氨酸结合,消除t
1/2为3~4h,结合物主要从肾脏排泄。